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        H008在治療老年性黃斑變性(AMD)的應用的制作方法

        文檔序號:45058016發布日期:2026-03-31 21:56閱讀:6來源:國知局
        技術簡介:
        本發明針對老年性黃斑變性(AMD)缺乏有效治療手段的問題,發現H008可通過抑制過氧化氫誘導的視網膜色素上皮細胞凋亡,并改善AMD小鼠模型的視網膜功能與形態,為AMD治療提供新方向。
        關鍵詞:老年性黃斑變性,藥物治療

        本發明屬于化學藥物,具體涉及h008在治療老年性黃斑變性(amd)的應用。


        背景技術:

        1、老年黃斑變性(age-relatedmacular?degeneration,amd)是黃斑區視網膜組織退行性病變,視網膜是視覺形成的重要結構,同時也是容易受到光損傷的部位。amd發病機制與長期低強度光照的積累效果有關,視網膜損傷的發生部位也與amd等病的病理改變近似,外層視網膜,尤其是光感受器外段最早受累。在年齡相關黃斑變性的各個階段中,視網膜色素上皮(retinalpigment?epithelial,rpe)細胞都是病變的中心環節之一。

        2、鹽酸凱普拉生片其活性成分為1-[5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-甲基甲胺鹽酸鹽(以下簡稱h008),中國專利cn201580069871.1公開了其化合物的合成方法,其分子式為c22h25fn2o4s·hcl。

        3、對于amd這種嚴重危害視力的疾病,目前尚無理想的治療措施。因此防治amd的研究對于防盲治盲具有重要意義。


        技術實現思路

        1、有鑒于此,本發明的目的在于提供一種預防或治療老年性黃斑變性(amd)的藥物,其包含:式i所示的化合物或其藥學上可接受的鹽。

        2、

        3、在一個實施例中,所述式i化合物藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、富馬酸鹽、丁二酸鹽、甲磺酸鹽中的一種,優選為鹽酸鹽。結構如式ii所示。

        4、

        5、本發明報道了h008可以改善過氧化氫誘導人視網膜色素上皮細胞(arpe-19)細胞凋亡。

        6、本發明報道了在單次玻璃體內注射h008后可改善amd模型小鼠模型中的視網膜功能和形態。

        7、本發明提供了h008在治療老年性黃斑變性中的應用。本發明首次報道小分子藥物h008能夠改善過氧化氫誘導arpe-19細胞的凋亡,改善amd小鼠視網膜功能和形態,為老年性黃斑變性的治療提出指導性的作用。


        技術特征:

        1.一種預防或治療老年性黃斑變性(amd)的藥物,其包含:式i所示的化合物或其藥學上可接受的鹽,

        2.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,所述式i化合物藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、富馬酸鹽、丁二酸鹽、甲磺酸鹽中的一種,優選為鹽酸鹽。

        3.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,可以改善過氧化氫誘導人視網膜色素上皮細胞(arpe-19)細胞凋亡。

        4.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,單次玻璃體內注射后可改善amd模型小鼠模型中的視網膜功能和形態。

        5.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,可用于預防或治療老年性黃斑變性。


        技術總結
        本發明提供了H008在制備防治年齡相關性黃斑變性的藥物中的應用,屬于化學藥物技術領域。本發明首次報道小分子藥物H008能夠改善H2O2誘導的ARPE?19細胞的凋亡,改善AMD模型小鼠視網膜功能和形態,為老年性黃斑變性的治療提出指導性的作用。

        技術研發人員:秦引林,蘇梅,熊鍇,殷連珍
        受保護的技術使用者:江蘇柯菲平醫藥股份有限公司
        技術研發日:
        技術公布日:2026/3/30
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