本發明屬于化學藥物,具體涉及h008在治療老年性黃斑變性(amd)的應用。
背景技術:
1、老年黃斑變性(age-relatedmacular?degeneration,amd)是黃斑區視網膜組織退行性病變,視網膜是視覺形成的重要結構,同時也是容易受到光損傷的部位。amd發病機制與長期低強度光照的積累效果有關,視網膜損傷的發生部位也與amd等病的病理改變近似,外層視網膜,尤其是光感受器外段最早受累。在年齡相關黃斑變性的各個階段中,視網膜色素上皮(retinalpigment?epithelial,rpe)細胞都是病變的中心環節之一。
2、鹽酸凱普拉生片其活性成分為1-[5-(2-氟苯基)-1-((3-(3-甲氧基丙氧基)苯基)磺酰基)-1h-吡咯-3-基]-n-甲基甲胺鹽酸鹽(以下簡稱h008),中國專利cn201580069871.1公開了其化合物的合成方法,其分子式為c22h25fn2o4s·hcl。
3、對于amd這種嚴重危害視力的疾病,目前尚無理想的治療措施。因此防治amd的研究對于防盲治盲具有重要意義。
技術實現思路
1、有鑒于此,本發明的目的在于提供一種預防或治療老年性黃斑變性(amd)的藥物,其包含:式i所示的化合物或其藥學上可接受的鹽。
2、
3、在一個實施例中,所述式i化合物藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、富馬酸鹽、丁二酸鹽、甲磺酸鹽中的一種,優選為鹽酸鹽。結構如式ii所示。
4、
5、本發明報道了h008可以改善過氧化氫誘導人視網膜色素上皮細胞(arpe-19)細胞凋亡。
6、本發明報道了在單次玻璃體內注射h008后可改善amd模型小鼠模型中的視網膜功能和形態。
7、本發明提供了h008在治療老年性黃斑變性中的應用。本發明首次報道小分子藥物h008能夠改善過氧化氫誘導arpe-19細胞的凋亡,改善amd小鼠視網膜功能和形態,為老年性黃斑變性的治療提出指導性的作用。
1.一種預防或治療老年性黃斑變性(amd)的藥物,其包含:式i所示的化合物或其藥學上可接受的鹽,
2.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,所述式i化合物藥學上可接受的鹽為鹽酸鹽、富馬酸鹽、丁二酸鹽、甲磺酸鹽中的一種,優選為鹽酸鹽。
3.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,可以改善過氧化氫誘導人視網膜色素上皮細胞(arpe-19)細胞凋亡。
4.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,單次玻璃體內注射后可改善amd模型小鼠模型中的視網膜功能和形態。
5.根據權利要求1所述的藥物,其特征在于,可用于預防或治療老年性黃斑變性。